Индинавир

Индинавир

Индинавир

Противовирусное средство, специфический ингибитор протеазы; активен в отношении ВИЧ-1. Применение индинавира способствует снижению клинических проявлений СПИДа и уровня смертности, увеличению общей выживаемости, длительному снижению содержания вирусной РНК в сыворотке крови, длительному повышению содержания CD4-клеток.

Показания

Лечение взрослых пациентов с ВИЧ-1-инфекцией.

Применение

Рекомендуемая доза составляет 800 мг каждые 8 ч. Лечение начинают с оптимальной рекомендуемой дозы 2,4 г/сут.

Доза одинакова как при монотерапии индинавиром, так и при сочетанном назначении с другими антиретровирусными средствами (например нуклеозидными или ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы); в качестве монотерапии, если лечение нуклеозидными или ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы не является клинически целесообразным.

Для оптимальной абсорбции из пищеварительного тракта индинавир следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после еды (но не во время приема пищи).

Для обеспечения адекватной гидратации во время лечения пациенту рекомендуется в течение 24 ч выпивать не менее 1,5 л жидкости.

При одновременном применении рифамбутина следует вдвое по сравнению с рекомендуемой снизить дозу последнего и повысить дозу индинавира до 1 г каждые 8 ч.

При одновременном применении кетоконазола рекомендуется снижение дозы индинавира до 600 мг каждые 8 ч.

При одновременном применении итраконазола в дозе 200 мг 2 раза в сутки дозу индинавира рекомендуется снизить до 600 мг каждые 8 ч.

При одновременном применении делавирдина в дозе 400 мг 3 раза в сутки следует рассмотреть возможность снижения дозы индинавира до 600 мг каждые 8 ч.

При одновременном применении ифавиренца рекомендуется повысить дозу индинавира до 1000 мг каждые 8 ч.

У пациентов со слабой и умеренной печеночной недостаточностью вследствие цирроза доза индинавира должна быть снижена до 600 мг каждые 8 ч.

В дополнение к адекватной гидратации пациентам с нефролитиазом может быть рекомендовано временное прекращение терапии (например на 1–3 дня) или ее отмена во время приступа почечной колики.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к индинавиру.

Побочные эффекты

В клинических исследованиях побочные реакции, отмечавшиеся как возможно, вероятно или определенно обусловленные применением индинавира, у 5% пациентов, принимающих только индинавир, независимо от тяжести их проявлений, включали: астению/утомляемость, боль в области живота, отрыжку кислым, диарею, ощущение сухости во рту, диспепсию, метеоризм, тошноту, рвоту, лимфаденопатию, головокружение, головную боль, гипестезию (снижение поверхностной чувствительности), бессонницу, сухость кожи, зуд, сыпь и изменение вкусовых ощущений. Многие из побочных реакций могли быть обусловлены спецификой заболевания и часто наблюдались до начала лечения.

У пациентов, получавших индинавир в ходе клинических испытаний, приблизительно в 4% случаев отмечался нефролитиаз, проявлявшийся болью в поясничной области с гематурией или без гематурии (включая микрогематурию).

Эти состояния были оценены как обусловленные дисфункцией почек и устранены путем гидратации и временным прекращением терапии (на 1–3 дня). По причине острых приступов у 9,2% пациентов терапия индинавиром была отменена.

При широком клиническом применении индинавира отмечены следующие дополнительные побочные эффекты (независимо от причинно-следственной связи): вздутие живота, увеличение подкожной жировой клетчатки в области затылка, брюшной полости, забрюшинного пространства; со стороны пищеварительного тракта — нарушение функции печени, гепатит, включая редкие случаи печеночной недостаточности (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); со стороны системы крови — увеличение числа спонтанных кровотечений у пациентов с гемофилией (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), острая гемолитическая анемия; со стороны эндокринной системы — впервые выявленный сахарный диабет или гипергликемия, декомпенсация сахарного диабета (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); реакции гиперчувствительности — анафилактические реакции, кожная сыпь, включающая множественную эритему и синдром Стивенса — Джонсона, крапивница; гиперпигментация, алопеция; со стороны мочеполовой системы — нефролитиаз, обычно без нарушения функции почек, однако описаны случаи нефролитиаза с нарушением функции почек, включая ОПН (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), кристаллурия, интерстициальный нефрит.

Влияние на результаты лабораторных исследований — к наиболее часто отмечаемым изменениям результатов лабораторных исследований ( 5% случаев), которые исследователи оценивают как возможно, вероятно или определенно обусловленные применением индинавира, в группе пациентов, принимавших только его, относились изменения активности АлАТ и АсАТ, уровня общего и непрямого билирубина сыворотки крови, протеинурия. Вследствие таких нарушений лечение было прекращено всего у 1% больных, получавших индинавир в виде монотерапии или в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Изолированная бессимптомная гипербилирубинемия (общий билирубин 2,5 мг/дл), преимущественно за счет непрямой фракции билирубина, редко сочетавшаяся с повышением активности АлАТ, АсАТ или ЩФ, отмечалась у пациентов, принимающих только индинавир или индинавир в сочетании с другими антиретровирусными средствами. Большинство больных продолжали лечение индинавиром без снижения дозы, и показатели билирубина постепенно возвращались к исходному уровню. При широком клиническом применении индинавира описано повышение уровня ТГ в сыворотке крови.

Особые указания

У больных, принимающих индинавир, может развиваться нефролитиаз. В некоторых случаях нефролитиаз сочетался с почечной недостаточностью или острой печеночной недостаточностью, которые в большинстве случаев были обратимы.

В случае появления признаков и симптомов нефролитиаза, включая боль в поясничной области в сочетании с гематурией (микрогематурией) или без нее, показано прерывание лечения (на 1–3 дня) в период обострения или прекращение терапии.

Всем больным, принимающим индинавир, рекомендуется адекватная гидратация (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, ПРИМЕНЕНИЕ).

Описаны случаи острой гемолитической анемии (в нескольких случаях — тяжелой и быстропрогрессирующей). После установления диагноза гемолитической анемии необходимо провести соответствующее лечение, которое может включать отмену индинавира.

У пациентов, принимавших индинавир, отмечались гепатиты, в редких случаях — печеночная недостаточность. В связи с тем что большинство этих пациентов имели сопутствующие заболевания и/или получали сопутствующую терапию, отчетливой причинно-следственной связи между приемом индинавира и развитием этих побочных эффектов не установлено.

Описаны случаи выявления сахарного диабета и гипергликемии, а также увеличение выраженности существующего сахарного диабета у ВИЧ-инфицированных пациентов, получавших терапию ингибиторами протеазы.

Во многих случаях были выявлены сопутствующие заболевания, для лечения некоторых из них применяли препараты, приводящие к развитию сахарного диабета и гипергликемии. Некоторым больным потребовалось назначение или коррекция дозы инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов для лечения этих состояний.

В некоторых случаях описано развитие диабетического кетоацидоза. В большинстве случаев лечение ингибиторами протеазы было продолжено, хотя у некоторых больных оно было прекращено или прервано.

У некоторых пациентов (независимо от наличия или отсутствия сахарного диабета до лечения) гипергликемия сохранялась после отмены ингибитора протеазы. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов протеазы и развитием этих состояний не установлена.

Описаны случаи спонтанных кровотечений у больных гемофилией А и В, получавших терапию ингибиторами протеазы. У некоторых больных потребовалось дополнительное назначение VIII фактора свертывания.

Во многих случаях лечение ингибиторами протеазы продолжалось или было возобновлено. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов протеазы и развитием этих эпизодов не установлена (см.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

У больных с печеночной недостаточностью вследствие цирроза дозу индинавира следует снизить, так как его метаболизм у этих пациентов замедлен.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований индинавира у беременных не проводили. В период беременности индинавир можно назначать только в тех случаях, когда прогнозируемый терапевтический эффект у будущей матери превышает потенциальный риск для плода.

Гипербилирубинемия наблюдалась как у здоровых людей, так и у ВИЧ-1-инфицированных пациентов, принимавших индинавир в различных дозах, и редко сопровождалась повышением активности трансаминаз в сыворотке крови.

Однако ввиду теоретической способности индинавира обострять физиологическую гипербилирубинемию у новорожденных, использование индинавира у беременных в предродовой период должно быть серьезно обосновано.

Неизвестно, проникает ли индинавир в грудное молоко; с учетом возможного риска для ребенка грудное вскармливание во время лечения индинавиром следует прекратить.

Безопасность и эффективность применения индинавира у детей не установлены.

Взаимодействия

В ходе специальных исследований изучено взаимодействие индинавира со следующими лекарственными средствами: зидовудин, зидовудин/ламивудин, триметоприм/сульфаметоксазол, флуконазол, изониазид, кларитромицин и пероральные противозачаточные средства (норетиндрон/этинилэстрадиол 1/35). Клинически выраженных взаимодействий с данными препаратами не выявлено.

Рифампицин является мощным стимулятором P450 3А4, который способен значительно снижать концентрации индинавира в плазме крови, поэтому назначать одновременно индинавир и рифампицин не рекомендуется.

В связи с повышением концентрации рифабутина и снижением концентрации индинавира в плазме крови, при совместном назначении этих препаратов требуется снижение дозы рифабутина и повышение дозы индинавира.

Кетоконазол может повышать концентрацию индинавира в плазме крови, поэтому дозу последнего необходимо снизить, если больной одновременно получает кетоконазол.

Итраконазол является ингибитором ферментной системы P450 3А4 и повышает концентрацию индинавира в плазме крови. При одновременном применении индинавира и итраконазола следует снизить дозу индинавира.

Вследствие повышения концентрации индинавира в плазме крови (предварительные данные) при одновременном применении делавирдина необходимо снизить дозу индинавира.

Вследствие снижения концентрации индинавира в плазме крови при одновременном применении ифавиренца необходимо повысить дозу индинавира.

Риск миопатии, включая рабдомиолиз, может возрастать при одновременном приеме ингибиторов протеаз, включая индинавир, с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, которые метаболизируются с помощью CYP 3A4 комплексов (например аторвастатин, церивастатин, ловастатин, или симвастатин).

При совместном назначении индинавира и диданозина интервал между приемом препаратов должен составлять не менее 1 ч при приеме натощак.

Следует применять с осторожностью одновременно с индинавиром и другие препараты, которые индуцируют CYP 3A4 менее активно, чем рифампицин, например фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин и дексаметазон, поскольку они также могут снижать концентрацию индинавира в плазме крови.

Передозировка

Наиболее частыми проявлениями были симптомы со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, диарея) и почек (нефролитиаз, боль в поясничной области, гематурия). Эффективность перитонеального диализа и гемодиализа при передозировке не установлена.

Источник: http://it-apharm.ru/indinavir.html

Меры предосторожности

Прежде чем принимать индинавир, скажите вашему доктору и фармацевту, если у вас аллергия на индинавиром, любые другие лекарства, или любой из ингредиентов в индинавира капсул. Попросите вашего фармацевт для получения списка ингредиентов.

Расскажите своему врачу, если вы принимаете какие-либо из следующих препаратов: Alfuzosin (Uroxatral); алпразолам (Niravam, Xanax); амиодарон (кордарон, Pacerone); цизаприд (Propulsid) (не доступен в США); спорыньи типа лекарства, такие как дигидроэрготамина (DHE 45, Migranal), Эргоновин (Ergotrate), эрготамин (Bellergal-S, Cafergot, Ergomar, Wigraine), и Methylergonovine (Methergine); ловастатин (в Advicor, Altoprev, Mevacor); мидазолам (разбираются) в рот; пимозида (Orap); Силденафил (только бренд Revatio используется при заболеваниях легких); симвастатин (в Simcor, в Vytorin, Zocor); или триазолам (Halcion). Ваш врач, вероятно, сказать вам не принимать индинавир. Расскажите своему врачу и фармацевту, какие другие предписание и продаваемые без рецепта лекарства, витамины, и пищевые добавки вы принимаете или планируете принимать. Не забудьте упомянуть любое из следующих действий: босентаном (Tracleer); блокаторы кальциевых каналов, такие как амлодипин (Norvasc, в Кадуэт, Lotrel), фелодипин (Plendil, в Lexxel), никардипин (Cardene), и нифедипин (адалат, Nifedical, Procardia); Карбамазепин (Carbatrol, Epitol, Equetro, Tegretol, другие); для снижения уровня холестерина препараты (статины), такие как аторвастатин (Lipitor) и розувастатина (Crestor); кларитромицин (Biaxin, в PrevPac); колхицин (Colcrys); дексаметазон (Decadron, Dexpak); флутиказона (в Advair, Flonase, Flovent); итраконазол (Sporanox); кетоконазол (Низорал); другие препараты для ВИЧ, включая атазанавиром (Реатаз), делавирдином (Рескриптор), эфавиренцем (Сустива, в Atripla), нелфинавиром (Вирасепт), невирапин (Вирамун), ритонавир (Norvir, в Калетры), и саквинавиром (Фортоваза, Инвираза); препараты для нерегулярного сердцебиения, такие как лидокаин (Xylocaine) и хинидина; лекарства, которые подавляют иммунную систему, такие как циклоспорин (Gengraf, Neoral, SANDIMMUNE), сиролимус (Rapamune), и такролимуса (Prograf); мидазолам (разбираются) с помощью инъекции; некоторые ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ-5 ингибиторы), используемые для лечения эректильной дисфункции, такие как силденафил (Виагра), тадалафил (Сиалис) и варденафила (Левитра); фенобарбитал; фенитоин (Dilantin, Phenytek, другие); рифабутин (Mycobutin); рифампицин (Rimactane, в Rifamate, в Rifater, Rifadin); сальметерол (в Advair, Serevent); тадалафил (Adcirca); тразодон; и венлафаксин (Effexor). Ваш доктор может потребоваться изменить дозы ваших лекарств или тщательно следить за вами, побочных эффектов. Многие другие лекарства могут также взаимодействовать с Индинавир, так что не забудьте рассказать врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете, даже те, которые не появляются в этом списке. Расскажите своему врачу, что растительные продукты, которые вы принимаете, особенно зверобой. Если ты принимаешь диданозин (Видекс), считать по меньшей мере за час до или после индинавиром. Расскажите своему врачу, если у вас есть или когда-либо имели гемофилию (нарушение свертываемости крови, в котором кровь не сгусток правильно), диабет или заболевание почек или печени. Вы должны знать, что ваше тело жир может увеличить или перехода на другие участки тела, такие, как ваши груди, верхней части спины, шеи, груди и области живота. Потеря жира из ноги, руки и лицо также может произойти. Вы должны знать, что у вас могут возникнуть гипергликемия (повышение в ваш уровень сахара в крови), пока вы принимаете это лекарство, даже если вы уже не имеете диабет. Расскажите своему врачу сразу же, если у вас есть какой-либо из следующих симптомов при принимающих индинавир: сильная жажда, частое мочеиспускание, крайнего голода, нечеткость зрения или слабость. Это очень важно обратитесь к врачу, как только у вас есть какой-либо из этих симптомов, потому что высокий уровень сахара в крови, который не лечится может вызвать серьезное состояние называется кетоацидоз. Кетоацидоз может стать опасным для жизни, если это не лечится на ранней стадии. Симптомы кетоацидоза включают в себя: сухость во рту, тошнота и рвота, одышка, дыхание, что пахнет фруктовый, и помутнением сознания. Вы должны знать, что в то время как вы принимаете лекарства для лечения ВИЧ-инфекции, иммунная система может стать сильнее и начать бороться с другими инфекциями, которые уже были в вашем теле. Это может привести к развиваются симптомы этих инфекций. Если у вас есть новые или ухудшение симптомов в любое время во время вашего лечения с индинавиром, не забудьте сказать врачу.

Специальная диета

Пейте по крайней мере 48 унций (1,5 литра), что составляет примерно шесть на 8 унций (240 миллилитров) очки, воды или других жидкостей каждые 24 часа. Поговорите со своим врачом о еде грейпфрута и пить грейпфрутовый сок при принятии этого лекарства.

Если пропустили прием

Если вы пропустите дозы менее чем на 2 часа, принимать пропущенных дозы, как только вы помните. Однако, если вы пропустите дозы более чем на 2 часа, пропустите пропущенных дозы и продолжают дозирования расписанию. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный.

Дополнительная информация

Держите все назначения с вашим врачом и лаборатории. Ваш врач будет порядка определенные лабораторные тесты, чтобы проверить свою реакцию на индинавиром. Не позволяйте никому принимать лекарства. Попросите вашего фармацевт любые вопросы, у вас об заправки ваш рецепт.

Это важно для вас, чтобы сохранить письменный перечень всех рецепту и без рецепта (более-внебиржевом) лекарства, которые вы принимаете, а также любые продукты, такие как витамины, минералы, или других пищевых добавок. Вы должны довести этот список с вами каждый раз, когда вы посещаете врача или если вы ложитесь в больницу.

Это также важная информация для проведения с вами в случае возникновения чрезвычайных ситуаций.

Источник: http://bolezni.pro/lekarstva/indinavir

Indinavir – Использование, побочные эффекты, отзывы, состав, взаимодействие, меры предосторожности, заменители и дозировка

Индинавир

Перед началом приема данного препарата сообщите вашему врачу об уже используемых медикаментах, пищевых добавках (например, витаминах, натуральным добавкам и др.), аллергических реакциях, существующих заболеваниях и текущем состоянии здоровья (например, беременность, предстоящая операция и др.).

Побочные эффекты препарата могут сильнее проявляться при определенном состоянии вашего организма. Принимайте препарат согласно указаниям вашего врача или следуйте инструкции по применению, поставляемой вместе с препаратом. Дозировка препарата зависит от вашего состояния. Сообщите вашему доктору об отсутствии изменений или ухудшении вашего состояния.

Важные моменты, которые необходимо обсудить с вашим лечащим врачом, указаны ниже.

Узнать больше: Меры предосторожности и правила использования

  • Разрешено ли управлять тяжелым промышленным оборудованием во время приема данного препарата? Если вы чувствуете сонливость, головокружение, гипотонию или головную боль при приеме Indinavir, то вам, возможно, стоит отказаться от управления автомобилем и тяжелым промышленным оборудованием. Вы должны отказаться от управления автомобилем, если прием препарата вызывает у вас сонливость, головокружение или гипотонию. Врачи рекомендуют отказаться от употребления алкоголя с такими препаратами, т.к. алкоголь значительно усиливает побочные эффекты и сонливость. Пожалуйста, проверьте реакцию вашего организма при приеме Indinavir. Обязательно обратитесь к вашему лечащему врачу для получения консультаций с учетом особенностей вашего организма и общего состояния здоровья.
  • Вызывает ли данный медикамент (товар) привыкание или зависимость? Большинство препаратов не вызывают привыкания или зависимости. В большинстве случаев государство относит препараты, которые могут вызвать привыкание, к препаратам контролируемого отпуска. Например, график H или X в Индии и график II-V в США. Пожалуйста, изучите информацию на упаковке препарата, чтобы убедиться, что данный препарат не относится к категории контролируемых. Кроме того, не занимайтесь самолечением и не приучайте ваш организм к медикаментам без консультации с вашим лечащим врачом.
  • Возможно ли прекратить прием моментально, или мне нужно постепенно снижать дозировку? Прием некоторых препаратов необходимо прекращать постепенно из-за наличия эффекта восстановления. Обязательно обратитесь к вашему лечащему врачу для получения консультаций с учетом особенностей вашего организма, общего состояния здоровья и других медицинских препаратов, которые вы принимаете.

Если вы пропустили очередной прием лекарства, примите его как можно скорее. Если близится время очередного приема, вы можете пропустить предыдущий прием и продолжить следовать своему обычному расписанию приема медикаментов. Не принимайте дополнительную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенный прием.

Если вы сталкиваетесь с подобной ситуацией регулярно, подумайте о возможности настройки напоминаний или попросите одного из членов вашей семьи следить за расписанием.

Обязательно обратитесь к вашему лечащему врачу для корректировки расписания, чтобы компенсировать упущенный прием медикаментов (в случае, если вы пропустили значительное количество дней).

  • Не превышайте рекомендованную дозу. Избыточное использование препарата не облегчит ваше состояние, а также может вызвать отравление и серьезные побочные эффекты. Если вы знаете о случае передозировки Indinavir, обратитесь в службу спасения, ближайший госпиталь или больницу. Обязательно возьмите с собой упаковку, контейнер или наименование препарата, чтобы облегчить постановку диагноза.
  • Не передавайте ваши препараты другим людям, даже если они находятся в том же состоянии, что и вы, или вам кажется, что ваши состояния имеют ряд схожих признаков, т.к. это может привести к передозировке.
  • Пожалуйста, проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом или фармацевтом, а также изучите информацию на упаковке изделия.
  • Храните препараты в условиях комнатной температуры, в прохладном месте и вдали от прямых солнечных лучей. Не подвергайте препараты заморозке, если такое требование прямо отсутствует в инструкции. Храните лекарства вдали от животных и детей.
  • Не смывайте препараты в туалет или дренажные системы, если такое требование прямо отсутствует в инструкции. Медикаменты, утилизируемые таким способом, могут нанести значительный вред окружающей среде. Для получения более подробной информации об утилизации Indinavir свяжитесь с вашим лечащим врачом.

Источники: 10, 11, 12, 13

  • Даже один прием Indinavir с истекшим сроком годности может привести к серьезным последствиям. Обязательно обратитесь за консультацией к вашему лечащему врачу, если вы почувствуете слабость или болезненность. Кроме того, препарат с истекшим сроком годности может потерять свою эффективность в борьбе с вашим заболеванием. Для обеспечения собственной безопасности крайне важно отказаться от приема медикаментов с истекшим сроком годности. Если вы страдаете заболеванием, требующим постоянного приема медикаментов (болезни сердца, судороги, аллергические реакции, угрожающие жизни), вам необходимо наладить надежный канал связи с поставщиком вашего препарата, чтобы постоянно иметь в наличии запас свежих лекарственных средств с нормальным сроком годности.

Пожалуйста, проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом или фармацевтом, а также изучите информацию на упаковке изделия.

  1. DailyMed LABEL: CRIXIVAN- indinavir sulfate capsule https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/dr… – Получен доступ: October 12, 2016.
  2. NCIt Record Name: Indinavir Anhydrous http://ncit.nci.nih.gov/ncitbrowser/Conc… – Получен доступ: October 12, 2016.
  3. NHS Choices.

    What should I do if I miss a dose of antibiotics? – Получен доступ: July 14, 2016.

  4. Ever Miss a Dose of Your Medicine? – Получен доступ: July 3, 2016.
  5. Cancer.Net (2014). The Importance of Taking Your Medication Correctly – Получен доступ: July 3, 2016.
  6. Schachter, S.C., Shafer, P. O. &; Sirven, J.I. (2013).

    Missed Medicines. Epilepsy Foundation – Получен доступ: May 28, 2016.

  7. National Institute of Drug Abuse (2010). Prescription Drugs: Abuse and Addiction. Report Research Series – Получен доступ: July 21, 2016.
  8. eMedicinehealth (2016). Drug Overdose Overview – Получен доступ: July 21, 2016.

  9. Centers for Disease Control and Prevention (2010). Unintentional drug poisoning in the United States – Получен доступ: July 21, 2016.
  10. Centers for Disease Control and Prevention. December 12, 2011. Put your medicines up and away and sight – Получен доступ: June 10, 2016.

  11. The Center for Improving Medication Management and the National Council on Patient Information and Education. The quick scoop: medicines and your family: safely storing and disposing of medicines – Получен доступ: June 10, 2016.
  12. U.S. Food and Drug Administration. December 24, 2013.

    How to dispose of unused medications – Получен доступ: June 10, 2016.

  13. World Health Organization: Information sheet: Pharmaceuticals in drinking-water – Получен доступ: July 1, 2016.
  14. Lyon, R. C., Taylor, J. S., Porter, D. A., et al. (2006) Stability profiles of drug products extended beyond labeled expiration dates.

    Journal of Pharmaceutical Sciences; 95:1549-60 – Получен доступ: July 3, 2016.

  15. Harvard Medical School (2016). Drug Expiration Dates – Do They Mean Anything? – Получен доступ: May 1, 2016.

APA Style Citation

  • Indinavir – Использование, побочные эффекты, отзывы, состав, взаимодействие, меры предосторожности, заменители и дозировка – TabletWise. (n.d.). Retrieved September 11, 2018, from https://www.tabletwise.com/medicine-ru/indinavir

MLA Style Citation

  • “Indinavir – Использование, побочные эффекты, отзывы, состав, взаимодействие, меры предосторожности, заменители и дозировка – TabletWise” Tabletwise.com. N.p., n.d. Web. 11 Sep. 2018.

Chicago Style Citation

  • “Indinavir – Использование, побочные эффекты, отзывы, состав, взаимодействие, меры предосторожности, заменители и дозировка – TabletWise” Tabletwise. Accessed September 11, 2018. https://www.tabletwise.com/medicine-ru/indinavir.

This page provides information for Indinavir in Russian.

Источник: https://www.tabletwise.com/medicine-ru/indinavir

Фармакологические свойства

Индинавир — синтетический противовирусный препарат из группы ингибиторов протеазы.

Механизм действия препарата заключается в подавлении активного центра фермента вируса ВИЧ — протеазы, нарушении образования вирусного капсида и подавляет репликацию вируса ВИЧ с образованием незрелых вирусных частиц, которые не могут инфицировать клетки организма. К индинавира чувствительны вирусы ВИЧ-1 и ВИЧ-2 и нечувствительны протеазы человека и других эукариот.

Фармакокинетика

Индинавир при приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови достигается в течение 48 минут. Биодоступность составляет 65%, при приеме во время еды биодоступность уменьшается. Индинавир плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Индинавир проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Препарат метаболизируется в печени, выводится из организма преимущественно с калом, частично выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Период полувыведения индинавира составляет 1,5-2 часа, это время может меняться при печеночной недостаточности.

Показания к применению

Индинавир применяется для лечения инфекции, вызванной вирусом ВИЧ-1 и ВИЧ-2 в составе комбинированной терапии. Монотерапия препаратом не применяется в связи с быстрым развитием резистентности вируса ВИЧ к препарату.

Побочное действие

При применении индинавира возможны следующие побочные эффекты:

  • Со стороны кожных покровов — очень часто (более 10%) высыпания на коже, сухость кожи; часто (1-10%) кожный зуд; с неизвестной частотой аллергический дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, алопеция, врастание ногтей, гиперпигментация кожи, аллергический васкулит.
  • Со стороны пищеварительной системы — очень часто (более 10%) тошнота, рвота, диарея часто (1-10%) снижение аппетита, боль в животе, изжога, метеоризм редко гепатит, панкреатит, желтуха; очень редко (менее 0,01%) печеночная недостаточность (в том числе фульминантной гепатит).
  • Со стороны нервной системы — очень часто (более 10%) головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; часто (1-10%) бессонница, гипестезия, парестезии с неизвестной частотой нечеткость зрения.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата — часто (1-10%) миалгии; при длительной комбинированной терапии вероятно развитие артралгий и рабдомиолиза.
  • Со стороны мочевыделительной системы — часто (1-10%) нефролитиаз; с неизвестной частотой (согласно части клинических исследований — до 2%) острая и хроническая почечная недостаточность, дизурия, кристаллурия, пиелонефрит, интерстициальный нефрит. Нарушение функции мочевыделительной системы могут содержаться длительное время после окончания применения индинавира.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы — повышенный сердечно-сосудистый риск при применении индинавира, включающий высокую частоту развития стенокардии, инфаркта миокарда, цереброваскулярных нарушений; с неизвестной частотой лимфаденопатия.
  • Другие побочные эффекты — с неизвестной частотой (чаще в составе комбинированной терапии) липодистрофия, лактатацидоз, сахарный диабет, гинекомастия, увеличение частоты кровотечений у больных гемофилией (высокий риск развития данного осложнения среди ингибиторов протеазы).
  • Изменения в лабораторных анализах — очень часто (более 10%) повышение уровня активности аминотрансфераз и ГГТП в крови, повышение уровня билирубина в крови, гематурия, протеинурия с неизвестной частотой анемия, нейтропения, тромбоцитопения, гипергликемия, повышение СОЭ, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия.

При проведении комбинированной антиретровирусной терапии у больных возрастает вероятность лактатацидоза, остеонекроза, гепатонекроза. При проведении ВААРТ у больных возрастает вероятность развития сердечно-сосудистых осложнений, гипергликемии и гиперлактемии. При проведении ВААРТ возрастает вероятность синдрома восстановления иммунной системы с обострением латентных инфекций.

Формы выпуска

Индинавир выпускается в виде желатиновых капсул по 0,2; 0,333 и 0,4 г.

Источник: http://info-farm.ru/alphabet_index/i/indinavir.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.

    ×
    Рекомендуем посмотреть