Тиазолидиндионовые препараты

Содержание

Тиазолидиндионы: инструкция по применению и механизм действия

Тиазолидиндионовые препараты

Современная медицина использует разнообразные группы лекарственных препаратов для лечения сахарного диабета второго типа.

Одну из таких групп составляют медицинские средства тиазолидиндионы, которые имеют схожее воздействие с метформином.

Считается, что по сравнению с вышеуказанным действующим веществом, тиазолидиндионы являются более безопасными.

Каким образом происходит лечение патологии?

Современное лечение диабета представляет собою комплекс мероприятий.

Терапевтические мероприятия включают в себя медикаментозный курс, соблюдение строгой диеты, занятие лечебной физкультурой, немедикаментозное лечение и использование рецептов народной медицины.

Лечение сахарного диабета подразумевают применение специальных медицинских препаратов для достижения определенных терапевтических целей.

Такими целями терапии являются:

  • поддерживание количества гормона инсулина на необходимом уровне;
  • нормализация количества глюкозы в крови;
  • препятствие дальнейшему развитию патологического процесса;
  • нейтрализация проявления осложнений и негативных последствий.

Терапевтический курс предполагает использование следующих групп лекарственных средств:

  1. Препараты сульфонилмочевины, которые составляют примерно девяносто процентов всех сахаропонижающих лекарств. Такие таблетки хорошо нейтрализуют проявляющуюся резистентность к инсулину.
  2. Бигуаниды представляют собой лекарства с таким действующим веществом, как метформин. Компонент благотворно влияет на снижение массы тела, а также способствует уменьшению уровня сахара в крови. Как правило, не применяется при нарушении работоспособности почек и печени, так как быстро накапливается в данных органах.
  3. Ингибиторы альфа-гликозидазы используются в профилактических целях для предотвращения развития сахарного диабета второго типа. Основным преимуществом лекарственных средств данной группы является то, что не приводят к проявлению гипогликемии. Таблетированные препараты благотворно влияют на нормализацию веса, особенно при соблюдении диетотерапии.
  4. Тиазолидиндионы могут применяться в качестве основного препарата для лечения патологии или совместно с другими сахаропонижающими средствами. Основно воздействие таблеток направлено на увеличение чувствительности тканей к инсулину, таким образом нейтрализуя резистентность. Препараты не используются при развитии сахарного диабета первого типа, так как могут воздействовать только при наличии инсулина, который вырабатывается поджелудочной железой.

Помимо этого применяются меглитиниды – медицинские препараты, которые способствуют увеличению секреции инсулина, таким образом, воздействуя на бета-клетки поджелудочной железы.

Снижение уровня глюкозы наблюдается уже через пятнадцать минут после приема таблетки.

Воздействие тиазолидиндионов на организм?

Лекарственные средства из группы тиазолидиндионов направлены на нейтрализацию инсулинорезистентности.

Считаются, что такие таблетки способны даже предотвратить риск развития сахарного диабета второго типа.

Современная фармакология представляет два основных медпрепарата из данной группы – Росиглитазон и Пиоглитазон.

Основные воздействия лекарственных средств на организм заключаются в следующем:

  • увеличивают уровень чувствительности тканей к инсулину;
  • способствуют повышению синтеза в бета-клетках поджелудочной железы;
  • увеличивает воздействие метформина в комплексной терапии.

Препараты из группы тиазолидиндионов используются в следующих случаях:

  1. Для лечения и профилактики сахарного диабета второго типа.
  2. Для нормализации веса, когда соблюдаются диетотерапия при сахарном диабете и физические упражнения.
  3. Для увеличения воздействия препаратов из группы бигуанидов, если последние не проявляются в полной мере.

Современные таблетированные средства-тиазолидиндионы могут быть представлены в различных дозировках, в зависимости от степени развития патологии – пятнадцать, тридцать или сорок пять миллиграмм действующего компонента. Курс лечения рекомендовано начинать с минимальной дозы и принимать один раз в сутки. По истечению трех месяцев при необходимости дозировку увеличивают.

Чаще всего лекарственное средство используется для снижения уровня глюкозы в крови. При этом в медицинской практике принято разделять пациентов, которые принимают таблетки, на «отвечающих» и «неотвечающих» на воздействие лекарства.

Считается, что эффект от применения тиазолидиндионов немного ниже, чем от сахаропонижающих препаратов других групп.

Противопоказания и побочные эффекты

Имеется несколько существенных противопоказаний к применению сахаропонижающих средств.

Самым главным противопоказанием является запрет на применение препаратов из группы тиазолидиндионов при проведении терапии инсулинозависимой формы патологии.

Перед началом терапевтического курса необходимо проверить функциональное состояние печени и оценить возможность приема данного лекарственного препарата.

Помимо этого запрещается использовать медсредства этой группы:

  • беременным девушкам и женщинам в период грудного кормления запрещено принимать данные таблетки;
  • при наличии сердечной недостаточности у пациентов;
  • если наблюдается повышенная чувствительность к действующему веществу данного лекарства;
  • при наличии проблем с нормальной работой печени, а так же цирроз печени сопровождаемый диабетом 2 типа;
  • детям, не достигшим восемнадцатилетнего возраста;

В некоторых случаях, может наблюдаться увеличение массы тела после начала применения таблеток. При этом такой эффект возможен как при монотерапии, так и во время комплексного лечения.

Основным побочным и негативным проявлением  тиазолидиндионов является накопление жидкости в организме и появление отечности. Это особенно опасно для пациентов, у которых развиваются различные сердечно-сосудистые заболевания.

Основные побочные эффекты — проявление периферической отечности, анемия, гепатотоксичность.

В видео в этой статье представлен обзор сахароснижающих таблеток.

Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендаций Идет поискНе найденоПоказать Идет поискНе найденоПоказать Идет поискНе найденоПоказать

Источник: https://diabetik.guru/medications/tiazolidindiony.html

Сахароснижающие препараты группа глитазоны: Avandia, Actos

Тиазолидиндионовые препараты

Сахароснижающие препараты тиазолидиндионы (глитазоны) в основном используются при диабете 2 типа. Они улучшают чувствительность тканей к инсулину и благоприятно влияют на функцию инсулина, продуцирующего поджелудочную железу. 

Современные препараты глитазоны

Из всех препаратов на рынке в настоящее время продается только пиоглитазон (Актос, Диаб-норм, Пиоглар) и росиглитазон (Роглит).

Другие препараты были изъяты из-за побочных эффектов лечения.

Препараты тиазолидиндиона

Троглитазон (Резулин) был препаратом первого поколения этой группы. Он был отозван из продажи, так как его действие негативно отражалось на печени.

Розиглитазон (Авандия) – препарат третьего поколения этой группы. Он перестал применяться в 2010 году (запрещен в Европейском Союзе) после того, как было доказано, что он увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний.

Наименование активного веществаПримеры коммерческих препаратовДоза в 1 таблетке  [Мг]
ПиоглитазонПиоглитазон Биотон15 30 45

Механизм действия пиоглитазона

Действие пиоглитазона заключается в подключении к специальному PPAR-гамма-рецептору, который находится в ядре клетки. Таким образом, препарат влияет на функции клеток, связанных с обработкой глюкозы. Печень, под его воздействием, вырабатывает ее значительно меньше. В то же время чувствительность тканей к инсулину возрастает. 

Нужно знать: что такое инсулинорезистентность

Это особенно касается жировых, мышечных и печеночных клеток. И тоге, происходит снижение уровня глюкозы в плазме натощак и достижение постпрандиальной концентрации глюкозы.

Эффект применения

Кроме того, было доказано, что препарат обладает некоторыми дополнительными полезными эффектами:

  • Снижает кровяное давление;
  • Влияет на уровень холестерина (повышает наличие «хорошего холестерина», то есть ЛПВП, и не увеличивает «плохой холестерин» — ЛПНП);
  • Ингибирует образование и рост атеросклероза;
  • Уменьшает риск сердечно-сосудистых заболеваний (например, сердечный приступ, инсульт).

Читать больше: Джардинс защитит сердце

Кому назначают пиоглитазон

Пиоглитазон можно использовать в качестве одного лекарственного средства, т.е. монотерапия. Также, если у вас сахарный диабет 2 типа, ваши изменения в образе жизни не дают ожидаемых результатов и существуют противопоказания к метформину, его плохая переносимость и возможные побочные эффекты

Применение пиоглитазона возможно в сочетании с другими противодиабетическими препаратами (к примеру, акарбозой) и метформином в том случае, если иные действия не приносят успеха

Пиоглитазон может также использоваться с инсулином, особенно людям, организм которых отрицательно реагирует на метформин.

Читать больше: Как правильно принимать метформин

Противопоказания при применении пиоглитазона

Препарат противопоказан:

  • При сердечной недостаточности;
  • При нарушениях функционирования печени;
  • При наличии острых осложнений диабета (например, кетоацидоз);
  • Беременным, кормящим женщинам;
  • При наличии рака мочевого пузыря;
  • Присутствие крови в моче;
  • Наследственная непереносимость галактозы, дефицит первичной лактозы или мальабсорбция глюкозо-галактозы (поскольку препарат содержит лактозу).

Исследования по поводу того, безопасен и эффективен ли препарат в педиатрической популяции (для лиц младше 18 лет), тщательным образом не проведены, поэтому в этом случае принимать его тоже не рекомендуется.

Эффективность применяемого лекарства определяется через 3-6 месяцев после начала терапии. Если никаких хороших эффектов не наблюдается, к примеру, понижение гликированного гемоглобина, лечение этим препаратом следует прекратить.

Как принимать пиоглитазон

Лекарство следует принимать один раз в день, перорально, в фиксированное время. Это можно делать как до, так и после еды, так как пища не влияет на поглощение препарата. Обычно лечение начинается с меньшей дозы. В тех случаях, когда эффект лечения неудовлетворительный, ее можно постепенно увеличить.

Наблюдается эффективность средства в тех случаях, когда необходимо лечение диабета 2 типа, но нельзя использовать метформин, проводить монотерапию одним препаратом не допускается.

В дополнение к тому, что пиоглитазон снижает постпрандиальную гликемию, уровень глюкозы в плазме и стабилизирует гликированный гемоглобин, он еще оказывает дополнительное положительное влияние на кровяное давление и уровень холестерина в крови. Ко всему прочему, не вызывает аномалий.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, которые могут возникнуть при терапии пиоглитазоном, включают:

  • Повышение содержания воды в организме (особенно при использовании вместе с инсулином);
  • Увеличение хрупкости костей, что чревато повышенным травматизмом;
  • Более частые респираторные инфекции;
  • Увеличение веса.
  • Нарушение сна.
  • Дисфункция печени.

Прием препарата может увеличить риск отека макулы (первым симптомом может быть ухудшение остроты зрения, о чем следует срочно сообщать офтальмологу) и риск развития рака мочевого пузыря.

Это лекарство не вызывает гипогликемии, но увеличивает риск ее возникновения при использовании вместе с препаратами, полученными из инсулина или сульфонилмочевины. 

Читать больше: Новые препараты для лечения сахарного диабета 2 типа Трулисити (дулаглутид)

Источник: http://www.doctordiabetes.ru/saxarosnizhayushhie-preparaty-gruppa-glitazony-avandia-actos.html

АСТРОЗОН

Тиазолидиндионовые препараты

Таблетки1 таб.
пиоглитазон30 мг
пиоглитазона гидрохлорид 33.06 мг,

10 шт.

– упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

30 шт.

– флаконы полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство, производное тиазолидиндионового ряда. Мощный, селективный агонист гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-гамма). PPAR-гамма рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени.

Активация ядерных рецепторов PPAR-гамма модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого происходит увеличение расхода инсулинозависимой глюкозы и уменьшение продукции глюкозы в печени.

В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) уменьшение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижению уровня инсулина в плазме и гемоглобина A1c (гликированный гемоглобин, HbA1c).

При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) с нарушением липидного обмена на фоне применения пиоглитазона отмечается снижение уровня ТГ и увеличение уровня ЛПВП. При этом уровень ЛПНП и общего холестерина у таких пациентов не меняется.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. Cmax в плазме достигается через 2 ч. При приеме пищи наблюдалось незначительное увеличение времени достижения Cmax до 3-4 ч, но степень всасывания не изменялась.

После приема однократной дозы кажущийся Vd пиоглитазона составляет в среднем 0.63±0.41 л/кг. Связывание с белками сыворотки крови человека, в основном с альбумином, составляет более 99%; связывание другими белками сыворотки менее выраженное. Метаболиты пиоглитазона M-III и M-IV также в значительной степени связываются с альбумином сыворотки – более 98%.

Пиоглитазон интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты М-II, М-IV (гидрокси-производные пиоглитазона) и M-III (кето-производные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность на моделях сахарного диабета 2 типа у животных. Метаболиты также частично превращаются в конъюгаты глюкуроновой или серной кислот.

Метаболизм пиоглитазона в печени происходит при участии изоферментов CYP2C8 и CYP3A4.

T1/2 неизмененного пиоглитазона составляет 3-7 ч, общего пиоглитазона (пиоглитазон и активные метаболиты) – 16-24 ч. Клиренс пиоглитазона составляет 5-7 л/ч.

После приема внутрь около 15-30% дозы пиоглитазона обнаруживается в моче. Почками выводится ничтожно малое количество пиоглитазона, в основном, в форме метаболитов и их конъюгатов. Считается, что при приеме внутрь большая часть дозы выделяется с желчью как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов и выводится из организма с калом.

Концентрации пиоглитазона и активных метаболитов в сыворотке крови остаются на достаточно высоком уровне через 24 ч после однократного введения суточной дозы.

Показания

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый).

Противопоказания

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), диабетический кетоацидоз, беременность, лактация, повышенная чувствительность к пиоглитазону.

Дозировка

Принимают внутрь в дозе 30 мг 1 раз/сут. Длительность лечения устанавливают индивидуально.

Максимальная доза при комбинированной терапии составляет 30 мг/сут.

Со стороны обмена веществ: возможно развитие гипогликемии (от слабой до выраженной).

Со стороны системы кроветворения: возможны анемия, снижение гемоглобина и гематокрита.

Со стороны пищеварительной системы: редко – повышение активности АЛТ.

Лекарственное взаимодействие

При применении другого производного тиазолидиндиона одновременно с пероральными контрацептивами наблюдалось снижение концентрации этинилэстрадиола и норэтиндрона в плазме примерно на 30%. Поэтому при одновременном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов возможно снижение эффективности контрацепции.

Кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона в печени in vitro.

Особые указания

Не следует применять пиоглитазон при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше ВГН. При умеренно повышенной активности ферментов печени (АЛТ менее чем в 2.

5 раза выше ВГН) до начала или во время лечения пиоглитазоном больных необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение.

В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и исследование уровня активности печеночных ферментов.

В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.

5 раза выше ВГН) контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения.

Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза > ВГН пиоглитазон следует отменить.

В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии пиоглитазоном следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи пиоглитазон следует отменить.

С осторожностью следует применять пиоглитазон у пациентов с отеками.

Развитие анемии, снижение гемоглобина и уменьшение гематокрита могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не проявляются какими-либо клинически значимыми гематологическими эффектами.

При необходимости одновременного применения с кетоконазолом следует более регулярно проводить контроль уровня гликемии.

Отмечались редкие случаи временного повышения уровня активности КФК на фоне применения пиоглитазона, что не имело никаких клинических последствий. Взаимосвязь этих реакций с приемом пиоглитазона неизвестна.

Средние значения билирубина, АСТ, АЛТ, ЩФ и ГГТ снижались при обследовании в конце лечения пиоглитазоном по сравнению с аналогичными показателями до начала лечения.

До начала лечения и в течение первого года лечения (каждые 2 месяца) и затем периодически следует контролировать активность АЛТ.

В экспериментальных исследованиях показано, что пиоглитазон не обладает мутагенностью.

Применение пиоглитазона у детей не рекомендуется.

Беременность и лактация

Пиоглитазон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

У больных с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать овуляцию. Это повышает риск беременности, если не используются адекватные средства контрацепции.

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что пиоглитазон не оказывает тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность.

Применение в детском возрасте

Применение пиоглитазона у детей не рекомендуется.

При нарушениях функции печени

Не следует применять пиоглитазон при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше ВГН. При умеренно повышенной активности ферментов печени (АЛТ менее чем в 2.

5 раза выше ВГН) до начала или во время лечения пиоглитазоном больных необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение.

В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и исследование уровня активности печеночных ферментов.

В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.

5 раза выше ВГН) контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения.

Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза > ВГН пиоглитазон следует отменить.

В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии пиоглитазоном следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи пиоглитазон следует отменить.

Описание препарата АСТРОЗОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/astrozone/

Препараты тиазолидиндионы — характеристики и особенности применения

Тиазолидиндионовые препараты

С учетом патогенеза диабета 2 типа пациенту назначаются гипогликемичекие препараты разного действия. Одни стимулируют выработку инсулина клетками поджелудочной, а другие корректируют инсулинорезистентность.

К последнему классу медикаментов относят тиазолидиндионы.

Особенности тиазолидиндионов

Тиазолидиндионы, по-другому глитазоны, — группа сахароснижающих препаратов, которая направлена увеличение биологического действия инсулина. Для терапии сахарного диабета начали применяться сравнительно недавно – с 1996 года. Выпускаются строго по рецепту.

Глитазоны, помимо гипогликемического действия, положительно влияют на сердечно-сосудистую систему. Наблюдалась следующая активность: антитромботическая, антиатерогенная, противовоспалительная. При приеме тиазолидиндионов уровень гликированного гемоглобина в среднем снижается на 1.5%, а уровень ЛПВП повышается.

Терапия препаратами этого класса не менее эффективна, чем терапия Метформином. Но их не применяют на начальном этапе при СД 2 типа. Это связано с выраженностью побочных явлений и более высокой ценой. Сегодня глитазоны используются для снижения уровня гликемии с производными сульфонилмочевины и метформином. Они могут назначаться как отдельно с каждым из препаратов, так и в комплексе.

Примечание! Есть данные, что прием глитазонов у лиц с преддиабетом уменьшил риски развития заболевания на 50%. По результатам исследования было установлено, что прием тиазолидиндионов отодвигал развитие заболевание на 1.5 лет. Но после отмены препаратов этого класса риски становились такими же.

Среди особенностей препаратов встречаются положительные и отрицательные:

  • увеличивают массу тела на 2 кг в среднем;
  • большой перечень побочных явлений;
  • улучшают показатели липидного профиля;
  • эффективно влияют на инсулинорезистентность;
  • меньшая сахароснижающая активность по сравнению с метформином, производными сульфонилмочевины;
  • снижают артериальное давление;
  • сокращают факторы, влияющие на развитие атеросклероза;
  • задерживают жидкость, и как следствие, увеличиваются риски сердечной недостаточности;
  • снижают плотность костей, увеличивая риски переломов;
  • гепатотоксичность.

Механизм действия

Тиазолидиндионы воздействуют на рецепторы, что усиливает распределение и захват клетками глюкозы. Улучшается действие гормона в печени, жировой ткани и мышцах. Причем влияние на уровень последних двух показателей значительно выше.

Глитазоны не стимулируют выработку инсулина β-клетками поджелудочной железы.

Снижение показателей достигается за счет снижения инсулинорезистентности переферических тканей и увеличения утилизации тканями глюкозы. Сахароснижающее действие, как правило, происходит постепенно.

Минимальный уровень глюкозы натощак наблюдается только после двухмесячного приема. Терапия сопровождается набором веса.

Происходит улучшение метаболического контроля за счет снижения уровня сахара в крови. При комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины достигается улучшение гликемического контроля у больных с СД 2, а также с клинически значимым уровнем гормона в плазме. Глитазоны действуют только при наличии инсулина.

Фармакокинетические показатели могут отличаться в зависимости от препарата. Не влияют на них пол и возраст пациента. При поражениях печени у пациентов изменяет фармакокинетику.

Показания и противопоказания

Тиазолидиндионы назначаются при инсулиннезависимом диабете (СД 2 типа):

  • в качестве монотерапии тем пациентам, которые контролируют уровень гликемии немедикаментозно (диета и физические нагрузки);
  • в качестве двойной терапии совместно с препаратами сульфонилмочевины;
  • в качестве двойного лечения с Метформином для адекватного гликемического контроля;
  • в качестве тройного лечения «глитазоны+метформин+сульфонилмочевина»;
  • комбинация с инсулином;
  • комбинация с инсулином и Метформином.

Среди противопоказаний к приему медикаментов:

  • индивидуальная непереносимость;
  • беременность/лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • печеночная недостаточность – тяжелая и средняя степень тяжести;
  • сердечная недостаточность в тяжелой форме;
  • почечная недостаточность – тяжелая степень.

Внимание! Тиазолидиндионы не назначаются больным с 1-м типом диабета.

-лекция о препаратах группы тиазолидиндионов:

Дозировка, способ приема

Глитазоны принимают независимо от пищи. Коррекцию дозировки пожилым лицам при незначительных отклонениях в работе печени/почек не проводят. Последней категории пациентов назначают меньшее суточное потребление препарата. Дозировка определяется врачом в индивидуальном порядке.

Начало терапии начинают с низкой дозы. При необходимости ее увеличивают в концентрациях в зависимости от препарата. При комбинации с инсулином его дозировка либо остается неизменной, либо уменьшается при сообщениях о гипогликемических состояниях.

Перечень лекарств тиазолидиндионов

На фармакологическом рынке сегодня доступно два представителя глитазона – розиглитазон и пиоглитазон. Первым в группе был троглитазон – он вскоре был отменен из-за развития тяжелых поражений печени.

К препаратам на основе розиглитазона относят следующие:

  • Авандия по 4 мг – Испания;
  • Диаглитазон по 4 мг – Украина;
  • Роглит по 2 мг и 4 мг – Венгрия.

К препаратам на основе пиогитазона относят:

  • Глютазон 15 мг, 30 мг, 45 мг – Украина;
  • Нилгар 15 мг, 30 мг – Индия;
  • Дропиа-Сановель 15 мг, 30 мг – Турция;
  • Пиоглар 15 мг, 30 мг – Индия;
  • Пиоз 15 мг и 30 мг – Индия.

Взаимодействие с другими лекарствами

Лекарственное взаимодействие:

  1. Розиглитазон. Употребление алкоголя не влияет на уровень гликемического контроля. Не определено значимого взаимодействия с таблетированными контрацептивами, Нифедипином, Дигоксином, Варфарином.
  2. Пиоглитазон. При комбинации с Рифампицином действие пиоглитазона уменьшается. Возможно незначительное снижение эффективности контрацепции при одновременном приеме таблетированных контрацептивов. При употреблении Кетоконазола необходимо часто осуществлять гликемический контроль.

Тиазолидиндионы не только снижают уровень сахара, но и положительно влияют на сердечно-сосудистую систему. Помимо преимуществ, имеют целый ряд отрицательных моментов, наиболее частыми из которых выступает развитие сердечной недостаточности и снижение плотности костей.

Их активно используют в комплексной терапии, применение же тиазолидиндионов для профилактики развития заболевания требует дальнейшего изучения.

Рекомендуем другие статьи по теме

Источник: https://DiabetHelp.guru/lechenie/medical/tiazolidindiony.html

Сахаропонижающие препараты

Тиазолидиндионовые препараты

Показания к применению
Применяются при сахарном диабете 2-го типа при неэффективности диетотерапии, как в качестве монотерапии, так и при сочетании с сахаропонижающими препаратами других групп.
Действие препаратов этой группы направлено на повышение чувствительности клеток тканей к инсулину. Таким образом, они снижают инсулинорезистентность.

В современной медицинской практике применяются два препарата этой группы: Розиглитазон и Пиоглитазон.

Механизм действия этих препаратов заключается в следующем: они снижают инсулинорезистентность за счет повышения синтеза клеток — переносчиков глюкозы.
Их действие возможно лишь при наличии собственного инсулина.

Помимо этого, они понижают уровень триглицеридов и свободных жирных кислот в крови.

ФармакокинетикаПрепараты быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте. Максимальной концентрации в крови достигают через 1-3 часа после принятия (росиглитазон через 1-2 часа, пиоглитазон через 2-4 часа).

Метаболизируются в печени. Пиоглитазон формирует активные метаболиты, это обеспечивает более длительное действие.

Выводятся в основном почками.

ПротивопоказанияСахарный диабет 1-го типа.Беременность и период лактации.Заболевания печени в период обострения. Уровень АЛТ, превышающий норму в 2,5 и больше раз.

Возраст младше 18 лет.

Побочные эффектыЗафиксированы некоторые случаи повышения уровня АЛТ, а также развития острой печеночной недостаточности и гепатита на фоне приема тиазолидиндионов.

Поэтому необходимо оценить работу печени до начала приема препаратов и проводить периодический контроль во время приема тиазолидиндионов.

Прием тиазолидиндионов может способствовать увеличению массы тела. Это наблюдается и при монотерапии, и при сочетании тиазолидиндионов с другими лекарственными средствами. Причина этого точно не известна, но скорее всего это связано с накоплением жидкости в организме.

Задержка жидкости не только влияет на увеличение массы тела, но и является причиной появления отеков и ухудшения сердечной деятельности.
При сильных отеках целесообразно применение диуретиков.

Сердечная недостаточность чаще развивается при сочетании тиазолидиндионов с другими сахаропонижающими препаратами, в том числе и с инсулином. При монотерапии тиазолидиндионами или инсулином риск возникновения сердечной недостаточности очень мал – менее 1%, а при их сочетании риск возрастает до 3%.

Возможно развитие анемии в 1-2% случаев.

Способ применения
Пиоглитазон принимается 1 раз в сутки.Прием препарата не связан с принятием пищи.

Средняя дозировка – 15-30мг, максимальная дозировка – 45мг в сутки.

Росиглитазон принимается 1-2 раза в сутки.Прием препарата не связан с принятием пищи.

Средняя дозировка – 4мг, максимальная дозировка – 8мг в сутки.

Бигуаниды

Показания к применению
Применяется у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа, страдающих ожирением, и у пациентов с сахарным диабетом 1-го типа в сочетании с инсулинотерапией.

В настоящее время используется один препарат группы Бигуаниды – Метформин (Сиофор, Авандамет, Багомет, Глюкофаж, Метфогамма).

Метформин способствует снижению массы тела, в среднем на 1-2 кг в год.

Механизм действия
Метформин изменяет всасываемость глюкозы клетками кишечника, что приводит к снижению сахара в крови.

Также, метформин способствует снижению аппетита, что в свою очередь приводит к уменьшению массы тела.

Фармакокинетика
Максимальной концентрации метформин достигает через 1,5-2 часа после приема.

Наблюдается его накопление в печени, почках и слюнных железах.

Выводится почками. При нарушении деятельности почек возможно накопление препарата.

ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к препарату.Беременность и период лактации.Нарушения работы печени.Нарушения работы почек.Сердечная недостаточность.Дыхательная недостаточность.

Возраст старше 60 лет.

Побочные эффекты
Возможно развитие анемии.

Тошнота, рвота.

Гипогликемия.
Дополнительно
Следует с осторожностью применять препарат при острых инфекциях, хирургических вмешательствах и обострении хронических заболеваний.

Следует прекратить прием препарата за 2-3 дня перед операцией и вернуться к приему через 2 дня после проведенной операции.

Возможно сочетание метформина с другими сахаропонижающими препаратами, в том числе и с инсулином.

Производные сульфанилмочевины

Показания к применению
Сахарный диабет 2-го типа.

Механизм действия
Препараты группы производные сульфанилмочевины являются секретогенами. Они воздействуют на бета — клетки поджелудочной железы и стимулируют синтез инсулина.

Также они уменьшают отложения глюкозы в печени.

Третье действие, которое эти препараты оказывают на организм, заключается в том, что они воздействуют на сам инсулин, усиливая его воздействие на клетки тканей.

Фармакокинетика
Сегодня применяются производные сульфонилмочевины 2-го поколения.

Препараты этой группы выводятся через почки и печень, за исключением глюренорма, который выводится через кишечник.

ПротивопоказанияСахарный диабет инсулинозависимый.Хронические заболевания почек.Хронические заболевания печени.

Беременность и период лактации.

Побочные эффекты
За счет того, что эти препараты усиливают секрецию инсулина, при их передозировке усиливают аппетит, что приводит к увеличению массы тела. Необходимо точно подобрать минимальную дозировку, при которой достигается гипогликемический эффект, для избежания передозировки препаратами.

Передозировка препаратов может привести в дальнейшем к возникновению резистентности к сахаропонижающим препаратам (то есть, действие сахаропонижающих препараторов будет сильно снижено).

Препараты этой группы могут вызывать гипогликемию. Нельзя увеличивать дозировку препаратов без консультации врача.

Возможны проявления со стороны желудочно-кишечного тракта в виде тошноты, редко рвоты, диареи или запоров.

Иногда проявляются аллергические реакции в виде крапивницы и зуда.

Возможно развитие анемии обратимого характера.

Способ применения
Основная часть препаратов группы «Производные сульфанилмочевины» оказывают гипогликемическое действие в течение 12-ти часов, поэтому обычно их принимают два раза в сутки.

Возможен прием три раза в день с сохранением общесуточной дозировки. Это делается для более плавного действия препарата.

Дополнительно
Длительным действием обладают гликлазид и глимепирид, поэтому их принимают один раз в сутки.

Меглитиниды (Несульфанилмочевинные секретагоги)

Это прандиальные регуляторы глюкозы, они вызывают увеличение секреции инсулина, воздействуя на бета-клетки поджелудочной железы.

Применяется два препарата этой группы — Репаглинид (Новонорм) и Натеглинид (Старликс).

Показания к применению
Инсулинонезависимый сахарный диабет при неэффективности диеты.

Механизм действияСтимулируют выработку инсулина.Их действие направлено на снижение прандиальной гипергликемии, то есть гипергликемии после еды.На снижение сахара натощак они не подходят.

Фармакокинетика

Гипогликемическое действие препаратов начинается через 7-15 минут после приема таблетки.

Гипогликемическое действие этих препаратов не длительно, поэтому необходимо принимать их несколько раз в сутки.

Выводятся преимущественно печенью.
ПротивопоказанияСахарный диабет инсулинозависимый.Беременность и период лактации.Возраст младше 18 лет.Хронические заболевания почек.Хронические заболевания печени.

Побочные эффекты

Возможны проявления со стороны желудочно-кишечного тракта в виде тошноты, редко рвоты, диареи или запоров.

Иногда проявляются аллергические реакции в виде крапивницы и зуда.

Редко препараты этой группы могут вызывать гипогликемию.

Возможно увеличение массы тела на фоне приема препаратов.

Возможно развитие привыкания к Меглитинидам.

Способ применения
Репаглинид принимают за полчаса до еды 3 раза в сутки (в основном перед каждым приемом пищи).
Максимальная разовая доза — 4 мг, суточная — 16 мг.

НатеглинидБ.ызфтЮ принимают до еды за 10 минут 3 раза в сутки.

Дополнительно
Возможно сочетание с сахаропонижающими препаратами других групп, например, с метформином.

Акарбоза (Ингибиторы α гликозидазы)

Показания к применениюИнсулинонезависимый сахарный диабет.Инсулинозависимый сахарный диабет в сочетании с инсулинотерапией.

В качестве профилактики сахарного диабет 2-го типа у людей с нарушениями толерантности к глюкозе.

Механизм действия
Снижают всасываемость глюкозы кишечником за счет того, что связываются с ферментами, расщепляющими углеводы, и не дают этим ферментам выполнить расщепление. А нерасщепленные углеводы не усваиваются клетками кишечника.

Не влияет на уровень синтезируемого инсулина, следовательно, исключен риск развития гипогликемии.

Способствует снижению массы тела за счет того, что препятствует усвоению углеводов в кишечнике.
Фармакокинетика
Имеет два пика активности – через 1,5 – 2 часа после приема препарата и через 16-20 часов.

Усваивается желудочно-кишечным трактом. Выводится в основном через кишечник, меньше – через почки.
Противопоказания
Острые и хронические заболевания желудочно-кишечного тракта в период обострений.

Заболевания печени, в том числе цирроз печени.

Беременность и период лактации.

Возраст до 18 лет – принимать с осторожностью.

Побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, вздутие живота.

При употреблении углеводов возможно развитие метеоризма на фоне приема препарата.

Аллергические реакции – крапивница, зуд.

Возможно появление отеков.

Способ примененияПринимать за час до еды три раза в день.

Начинать с минимальной дозировки и постепенно увеличивать принимаемую дозу.

Дополнительно
Оперативные вмешательства, травмы, инфекционные заболевания могут потребовать временной отмены препарата и переход на инсулинотерапию.

Необходимо строгое соблюдение диеты с пониженным содержанием «быстрых» углеводов.

Действие препарата имеет дозозависимый эффект – чем выше доза, тем меньше углеводов всасываются.

Возможно сочетание с другими сахаропонижающими препаратами. При этом следует помнить, что акарбоза усиливает действие других сахаропонижающих препаратов.

Источник: https://diabet-life.ru/saxaroponizhayushhie-preparaty/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.